CLN-081（舊稱TAS6417）是Cullinan Oncology研發(fā)的新型泛EGFR抑制劑。臨床前數(shù)據(jù)顯示CLN-081對(duì)常見EGFR 19del、L858R、罕見EGFR突變，T790M以及20外顯子插入突變（20ins）均有效抑制，同時(shí)對(duì)野生型EGFR、HER2以及HER2 20ins抑制不明顯。今年ASCO線上年會(huì)報(bào)道了CLN-081治療20ins是 1/2a期研究數(shù)據(jù)，總體部分緩解率50%。
根據(jù)AACR 2019年會(huì)報(bào)道的細(xì)胞研究數(shù)據(jù)，CLN-081（舊稱TAS6417）對(duì)于常見EGFR 19del、L858R突變、罕見突變?nèi)鏕719X、S768I、L861Q以及各類20ins均能高效抑制，此外對(duì)S768I+V769L及各類常見、罕見EGFR突變復(fù)合T790M突變均能高效抑制。
濟(jì)南番訊生物科技有限公司是一家專注于醫(yī)藥中間體及原料藥，生物化工等類型產(chǎn)品的研發(fā)和經(jīng)營的高科技企業(yè)。
公司自產(chǎn)品種有卡博替尼，己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189，布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292，齊帕勒替尼（TAS6417）,佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼，舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788 , 宗爾替尼BI-1810631，枸櫞酸托rui米芬, BI-4142，枸櫞酸馬羅匹坦，恩氯米芬檸檬酸鹽，氯米芬檸檬酸鹽，RAD-140,BLU-451(LNG451)等產(chǎn)品以及相關(guān)中間體。
BDTX-189是由Black Diamond Therapeutics公司開發(fā)的一種口服，不可逆的小分子抑制劑。BDTX-189能夠選擇性抑制HER2變構(gòu)突變、EGFR外顯子20插入突變、HER2外顯子20插入突變以及HER2 p95突變。FDA已將BDTX-189授予快速通道稱號(hào)，用于患有攜帶變構(gòu)性HER2突變、或EGFR、HER2外顯子20插入突變的實(shí)體瘤的成年患者。
目前，BDTX-189的1/2期試驗(yàn)（NCT04209465）正在進(jìn)行當(dāng)中，研究人員將患有HER2或EGFR選擇突變或異常的晚期實(shí)體瘤患者給予BDTX-189 。該試驗(yàn)的主要終點(diǎn)包括劑量限制性毒性的發(fā)生率，以及客觀反應(yīng)率（ORR）作為該試驗(yàn)第2期部分抗腫瘤活性的量度。關(guān)鍵的次要終點(diǎn)包括試驗(yàn)的兩個(gè)階段中出現(xiàn)的治療性不良反應(yīng)的發(fā)生率，兩個(gè)階段中BDTX-189的血漿濃度以及作為一階段抗腫瘤活性的初步衡量指標(biāo)的ORR。
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