體外活性：TAS6417抑制EGFR及其突變體的體外磷酸化活性，包括外顯子20插入突變，IC50值范圍為1.1±0.1至8.0±1.1nM。 TAS6417抑制表達(dá)EGFR基因的外顯子20插入突變的細(xì)胞的生長，LXF 2478L細(xì)胞的GI50值為86.5±28.5nM，NCI-H1975EGFR D770_N771insSVD細(xì)胞的GI50值為45.4±2.6nM。 TAS6417還有效抑制具有活化突變或獲得性抗性突變的其他細(xì)胞系中的增殖，平均GI50值為1.92±0.21nM至7.12±0.60nM。 相反，TAS6417對(duì)正常人表皮角質(zhì)形成細(xì)胞（NHEK-Neo）細(xì)胞增殖的影響是適中的，其中WT EGFR與生長和存活有關(guān)。體內(nèi)活性：TAS6417在EGFR外顯子20插入驅(qū)動(dòng)的腫瘤模型中導(dǎo)致體內(nèi)持續(xù)的腫瘤消退。 TAS6417抑制腫瘤中的突變EGFR，但不抑制皮膚組織中的WT EGFR。 TAS6417延長了攜帶肺癌的動(dòng)物的存活。
公司自產(chǎn)品種有卡博替尼，己二酸他雷替尼AB-106, BDTX-189，布格替尼,賽爾帕替尼LOXO-292，齊帕勒替尼（TAS6417）,佐利替尼AZD3759, 妥卡替尼，舒沃替尼dzd9008,莫博替尼TAK788 , 宗爾替尼BI-1810631， BI-4142，枸櫞酸馬羅匹坦，恩氯米芬檸檬酸鹽，氯米芬檸檬酸鹽，RAD-140,BLU-451(LNG451)等產(chǎn)品以及相關(guān)中間體。
純度99.0%，包裝100克，現(xiàn)貨。
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