普瑞巴林屬于非γ-氨基丁酸(GABA)受體激動劑或拮抗劑,是一種新型鈣離子通道調(diào)節(jié)劑,能阻斷電壓依賴性鈣通道,減少神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。臨床主要用于糖尿病性周圍神經(jīng)病變有關(guān)的神經(jīng)痛、皰疹后神經(jīng)痛和輔助治療成人部分性癲癇發(fā)作、廣泛性焦慮障礙、中樞神經(jīng)痛(包括脊髓損傷、卒中和多發(fā)硬化伴隨的神經(jīng)痛)和纖維肌痛。
普瑞巴林與中樞神經(jīng)系統(tǒng)組織中的α2-δ位點(一個電壓門控鈣通道輔助性亞單位)親合力較高,盡管普瑞巴林的作用機制尚不*清楚。但是,改良小鼠試驗結(jié)果以及與普瑞巴林結(jié)構(gòu)類似的化合物(如:加巴噴丁)的試驗結(jié)果表明,普瑞巴林與α2-δ位點結(jié)合,與普瑞巴林動物模型的抑制疼痛和抗癲癇發(fā)作作用有關(guān)。
離體試驗表明,普瑞巴林可能通過調(diào)節(jié)鈣通道功能,降低多種鈣依賴性神經(jīng)遞質(zhì)的釋放。