產(chǎn)品描述:
Trilostane是一種3β羥類固醇脫氫酶抑制劑,用于治療Cushing’s綜合征。
靶點(diǎn):
3 β-hydroxysteroid dehydrogenase
體外研究:
Trilostane和4-Hydroxy tamoxifen (OHT)都影響轉(zhuǎn)錄參與細(xì)胞周期調(diào)控,細(xì)胞粘附和基質(zhì)形成的基因,但是,只有12.5%的Trilostane下調(diào)的基因和9.2%上調(diào)的基因和在MCF-7細(xì)胞中類似。
體內(nèi)研究:
Trilostane治療導(dǎo)致狗的基礎(chǔ)血漿皮質(zhì)醇濃度顯著下降Trilostane處理導(dǎo)致血漿醛固酮濃度(PAC)顯著下降,但中值血漿腎素活性(PRA(265 fmol/L/s)比治療前(115 fmol/L/s)明顯高。Trilostane同時(shí)影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質(zhì)和腎素-醛固酮軸。[2]在Dahlsalt敏感大鼠中,Trilostane通過飲用0.9%鹽水有效地增加收縮壓和逆轉(zhuǎn)中產(chǎn)生的高壓。Trilostane在雌性和雄性大鼠中同樣有效。[3] 在所有貓中,Trilostane減少臨床癥狀和改善內(nèi)分泌試驗(yàn)結(jié)果,但胰島素需求不改變,并且所有的繼續(xù)hypercortisolemia的一些跡象。[4] 在PDH犬中,Trilostane導(dǎo)致血清皮質(zhì)醇和醛固酮濃度的減少,雖然降低血清醛固酮濃度小于血清皮質(zhì)醇濃度。
中文別名:
曲龍斯坦; 曲洛司坦; 亞硝酸鹽環(huán)氧雄烷
物化屬性:
外觀與形狀:黃褐色的晶體
密度:1.25
熔點(diǎn):264℃
沸點(diǎn):516.5°C at 760 mmHg
折射率:1.61
閃光點(diǎn):266.1°C
比旋光度:D25 +137.4° (c = 1 in pyridine)
可溶性:DMSO: ≥17mg/mL
PSA:76.78000
LOGP:3.46688