醫(yī)藥級(jí)膽固醇在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

醫(yī)藥級(jí)膽固醇在藥劑學(xué)中的應(yīng)用

文名：膽固醇；

外文名：Cholesterol；

別 名：膽甾醇；

化學(xué)式：C27H46O；

分子量：386.6535；

CAS號(hào)：57-88-5；

EINECS號(hào)：200-353-2；

外 觀：白色或淡黃色結(jié)晶；

膽固醇可以作為藥用輔料使用，用作乳化劑或者脂質(zhì)體膜成分，給藥途徑包括外用、口服、或者注射。中國藥典、歐洲藥典、美國藥典、日本藥典等均收載了多種級(jí)別和來源的膽固醇。

注射用膽固醇是脂質(zhì)體藥物制劑過程中的重要輔料。磷脂是構(gòu)成雙分子層的物質(zhì)基礎(chǔ)，理論上，只要有磷脂的存在，就能形成脂質(zhì)體。然而，我們知道，磷脂長長的酰基鏈具有非常強(qiáng)的流動(dòng)性，就像海浪中的水草，時(shí)刻處于搖擺狀態(tài)。雖然這種流動(dòng)性賦予了脂質(zhì)體良好的柔韌性和變形性，但同時(shí)，也使得膜的通透性非常高。這就意味著，脂質(zhì)體內(nèi)外的物質(zhì)交換變得非常容易。而當(dāng)脂質(zhì)體用以包載藥物時(shí)，這種過高的通透性將使得藥物輕易從內(nèi)水相中“逃逸”，載藥量下降。在磷脂中添加少量的膽固醇調(diào)節(jié)膜的流動(dòng)性，是人們從大自然中學(xué)來的一項(xiàng)技能。生物膜中存在大量的膽固醇，除了承擔(dān)一定的生理功能，更重要的就是參與生物膜的結(jié)構(gòu)功能。如果將構(gòu)成雙分子層的整齊排列的磷脂分子形容成柵欄，膽固醇就像捆綁柵欄的繩索，讓磷脂分子間的結(jié)合更加緊密和牢固，讓脂質(zhì)體更加穩(wěn)定。事實(shí)證明，在制備脂質(zhì)體時(shí)添加30-50%的膽固醇，可以極大的提高脂質(zhì)體的載藥量和穩(wěn)定性。

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