苯扎氯銨在外用制劑中的應(yīng)用

苯扎氯銨在外用制劑中的應(yīng)用

季銨鹽是著名的防腐劑，可以作用于各種微生物，從革蘭氏陽性菌到革蘭氏陰性菌，霉菌和酵母菌。對(duì)于直接接觸健康或者受損的上皮組織制劑，有必要選用純度和安全性強(qiáng)的成分來防止污染。

在人用和獸用的局部制劑中，最常見和有效的防腐劑之一是苯扎氯銨 (BKC/BAK)。苯扎氯銨作為API或輔料，廣泛用于外用制劑中，如抗菌液體、面霜和凝膠等，其濃度通常從0.01%到0.2%不等。

為什么選擇苯扎氯銨？-

?自20世紀(jì)40年代以來的藥用防腐劑

?已證明對(duì)廣泛的微生物有效 (抗革蘭陽性和陰性菌&耐酸菌、酵母菌、霉菌、包膜病毒)

?在廣泛的pH值范圍有效

?陽離子表面活性劑

?非常穩(wěn)定(在ICH Q1條件下證明)

苯扎氯銨的作用機(jī)制和效力

作用機(jī)制：

烷基(脂肪)鏈對(duì)細(xì)菌膜有很好的親和力，并引起破壞。季銨化合物與細(xì)胞質(zhì)膜強(qiáng)烈結(jié)合，引起一般的細(xì)胞質(zhì)膜損傷(和隨后的滲漏)，特別針對(duì)磷脂雙層。

抗菌和抗病毒效力：

?苯扎氯銨已有多項(xiàng)微生物菌株殺滅的測(cè)試，結(jié)果表明其在低濃度時(shí)就能表現(xiàn)出廣譜殺菌的效力。

?苯扎氯銨可以有效對(duì)抗腺病毒、腸病毒、輪狀病毒、諾如病毒、流感、SARS-CoV、鼻病毒、衣原體、HIV*、單純皰疹病毒、甲肝和乙型肝炎等包膜病毒。在外用產(chǎn)品(API)中，通常報(bào)道在0.5%或以下有效。

?由幾個(gè)國家機(jī)構(gòu)推薦，可有效對(duì)抗冠狀病毒。

苯扎氯銨在外用制劑中的應(yīng)用