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藥理及應(yīng)用
是一款正處于研發(fā)中的治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物,多用于治療高血壓癥,也是目前*處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑(沙坦類(lèi))藥物。血管緊張素II是RAS系統(tǒng)中重要的效應(yīng)肽,以廣泛途徑發(fā)揮關(guān)鍵的升血壓作用,包括:①刺激醛固酮的合成和分泌引起水鈉潴留;②收縮腎臟及全身小動(dòng)脈血管;③激活交感神經(jīng)系統(tǒng);④細(xì)胞增生等。阿齊沙坦選擇性阻斷血管緊張素II與AT1受體結(jié)合(阿齊沙坦對(duì)AT1受體的親和力高出AT2受體的10000倍以上),從而阻斷血管緊張素II引起的血管收縮、醛固酮分泌等升血壓效應(yīng)。其作用不依賴(lài)于血管緊張素II合成途徑,故避免了ACEI對(duì)緩激肽水平的影響,幾乎沒(méi)有干咳等副作用。阻斷血管緊張素Ⅱ受體可抑制血管緊張素II對(duì)腎素分泌的負(fù)反饋調(diào)節(jié)。但所引起的血漿腎素活性及血管緊張素II水平的增高.并不足以抵消阿齊沙坦的降壓作用。
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