Masitinib濃度≤500 nM時(shí)為ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。Masitinib也有效抑制重組PDGFR和胞內(nèi)激酶Lyn, 及FGFR 3。 然而, Masitinib 對(duì)ABL和c-Fms抑制效果很弱。Masitinib 作用于脫顆粒, 細(xì)胞因子產(chǎn)生，和骨髓肥大細(xì)胞遷移時(shí)，抑制效果比imatinib強(qiáng)很多。在表達(dá)人類野生型KIT的Ba/F3細(xì)胞中, Masitinib 抑制SCF (干細(xì)胞因子)誘導(dǎo)的細(xì)胞增殖，IC50為150 nM, 而抑制IL-3刺激的增殖時(shí)，IC50值約>10 µM。在表達(dá)PDGFR-α的Ba/F3細(xì)胞中，Masitinib 抑制PDGF-BB刺激的增殖和 PDGFR-α 酪氨酸磷酸化作用，IC50為300 nM。Masitinib 作用于肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系和BMMC，也抑制刺激的人類KIT酪氨酸磷酸化。Masitinib 作用于Ba/F3 細(xì)胞，抑制KIT獲得的功能突變, 包括 V559D突變和Δ27鼠突變，IC50分別為3和5 nM。Masitinib 抑制肥大細(xì)胞瘤細(xì)胞系包括 HMC-1α155和FMA3 的細(xì)胞增殖，IC50分別為10和30 nM。Masitinib 作用于兩種新型ISS細(xì)胞系，抑制細(xì)胞生長(zhǎng)和PDGFR磷酸化作用, 說(shuō)明Masitinib抑制原代和轉(zhuǎn)移ISS細(xì)胞系，且在ISS的臨床處理上有幫助。
上海與昂化工有限公司位于上海浦東周浦醫(yī)學(xué)園區(qū)，是一家從事小分子抑制劑、原料藥（API）及相關(guān)醫(yī)藥中間體的研發(fā)，生產(chǎn)和銷售的*。公司專注于技術(shù)難度大、高附加值的醫(yī)藥相關(guān)產(chǎn)品的研發(fā)。
公司擁有一支研發(fā)和外包定制合成經(jīng)驗(yàn)豐富的博士、碩士組成的研發(fā)隊(duì)伍，致力于抗腫瘤類和心腦血管類產(chǎn)品的研發(fā)和生產(chǎn)，也可為國(guó)內(nèi)外藥企提供合同定制和生產(chǎn)等外包服務(wù)。同時(shí)公司的合作工廠能提供規(guī)?；纳a(chǎn)。
公司始終堅(jiān)持質(zhì)量為本，信譽(yù)*的原則，服務(wù)于國(guó)內(nèi)外高校及研發(fā)機(jī)構(gòu)。公司以專業(yè)的服務(wù)態(tài)度，高標(biāo)準(zhǔn)的產(chǎn)品質(zhì)量，贏得了客戶的信賴。公司產(chǎn)品已遠(yuǎn)銷歐美、印度等國(guó)家和地區(qū)，并與多家藥企建立了合作關(guān)系。
上海與昂化工有限公司承諾并踐行以高品質(zhì)的產(chǎn)品，專業(yè)快速的服務(wù)態(tài)度，為生命科學(xué)領(lǐng)域和藥物研發(fā)盡微薄之力。期待您的合作，達(dá)到互利共贏。
小分子抑制劑，API，醫(yī)藥中間體
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