氫溴酸沃替西汀 Vortioxetine HBr 960203-27-4
Vortioxetine (Lu AA21004) HBr是一種5-羥色胺抑制劑,抑制5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7受體和SERT,IC50分別為15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM和1.6 nM。
Lu-AA21004 處理大鼠的肝臟清除力及口服生物有效性分別為7.1(L/h)/kg 和 16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg劑量皮下注射到清醒大鼠腹側(cè)的海馬區(qū),增強(qiáng)細(xì)胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 劑量處理內(nèi)側(cè)前額葉皮層(mPFC)3天后,顯著提高5-HT的基礎(chǔ)水平。