醫(yī)藥原料馬來酸氟吡汀CAS號:75507-68-5【CAS號】: 75507-68-5
【分子式】: C19H21FN4O6
【分子量】: 420.3916432
【EINECS號】: 278-225-0
【相關類別】: Other Potassium channel modulators;APIS;醫(yī)藥類別;Amines;Heterocycles;Intermediates & Fine Chemicals;Pharmaceuticals;醫(yī)藥;新型的止痛藥;Other APIs;醫(yī)藥中間體;Inhibitors;小分子抑制劑,天然產物;API;研發(fā)中原料藥;醫(yī)藥原料藥;止痛、鎮(zhèn)痛藥;DNA損傷
醫(yī)藥原料馬來酸氟吡汀CAS號:75507-68-5馬來酸氟吡汀 性質
【熔點】 186-188°C
【儲存條件】 2-8°C
【溶解度】 DMSO: soluble >20mg/mL
color white
馬來酸氟吡汀 用途與合成方法
止痛藥 目前我國在臨床常用的止痛藥物有兩類:一類是以*為代表的麻醉性止痛藥,另一類是以阿司匹林為代表的解熱止痛藥。前者雖然鎮(zhèn)痛強度高,但成癮性是其致命的弱點,*的限制了其應用;后者雖無成癮性但其鎮(zhèn)痛強度弱,且具有嚴重腸胃效應。
普利瓦公司的子公司德國AWD公司研制的馬來酸氟吡汀是一種新型的非阿片類中樞性止痛藥,于1986年在德國上市用于治療術后疼痛、牙痛、傷口和燒傷痛,1990年增加用于治療退行性關節(jié)病、神經和癌癥疼痛、偏頭痛、頭痛和痛經的適應癥,后在巴西和葡萄牙上市。我國于2006年9月批準德國AWD公司的馬來酸氟吡汀膠囊進口,商品名:科達得龍 (Katadolon(R))。
馬來酸氟吡汀是一種選擇性神經原鉀通道開放劑,口服容易吸收,具有止痛,肌肉松弛和神經保護三重功效,對多種原因引起的疼痛均有鎮(zhèn)痛作用。與阿片受體無親和力,也不抑制前列腺素的合成,不被納洛酮拮抗,鎮(zhèn)痛強度(ED50) ,約為*的50%,與*相當,強于*、可待因、非那西丁和對乙酰氨基酚。如在熱板法實驗中,氟吡汀的作用強度( ED50為 32mg/Kg,灌胃給藥) 大約是*的一半,是可待因的2倍,比非那西丁和撲熱息痛強10倍。在清醒犬牙髓電刺激實驗中,鎮(zhèn)痛強度(ED50為 3.5mg/Kg,灌胃給藥)與*相當。
本品口服吸收約90%,直腸給藥吸收70%??诜?0~30min即顯現藥理效應,作用持續(xù)時間為3~5h。血漿半衰期為8~11h。該藥在機體組織中,主要在肝臟代謝,約有70%的藥物經腎臟消除。馬來酸氟吡汀對各種疾病引起的疼痛有抑制作用,其鎮(zhèn)痛效果介于撲熱息痛。作用于中樞,但沒有抑制呼吸和心血管系統(tǒng)和影響咳嗽中樞的藥理活性,也不產生便秘和尿潴留。*服用不產生耐受性和依賴性。無市場上銷售的止痛藥的毒副反應,如成癮、消化道癥狀等。*服用數年后療效不但不降低,反而可以減少服用量??傊?,馬來酸氟吡汀具有良好的臨床應用前景。