埃索美拉唑鈉

中文名稱：埃索美拉唑鈉

中文別名：5-甲氧基-2-((S)-((4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基)甲基)亞磺酰基-1H-苯并咪唑鈉;

埃索美拉鈉鹽;

英文名稱：Esomeprazole sodium

英文別名：5-Methoxy-2-((S)-((4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridyl)methyl)sulfinyl-1H-benzimidazole sodium salt;Esomeprazoleandsalts;

1H-BENZIMIDAZOLE,5-METHOXY-2-[[(4-METHOXY-3,5-DIMETHYL-2-PYRIDINYL)METHYL]SULFINYL]-,SODIUM SALT;

odiuM (R)-6-Methoxy-2-(((4-Methoxy-3,5-diMethylpyridin-2-yl)Methyl)sulfinyl)benzo[d]iMidazol-1-ide;Esomeprazole (sodium);

CAS號(hào)：161796-78-7

分子式：C17H18N3NaO3S

分子量：367.39800

埃索美拉唑鈉 性質(zhì)

沸點(diǎn)：600ºC at 760 mmHg

埃索美拉唑鈉 用途與合成方法

抗?jié)⒛c藥

埃索美拉唑鈉是埃索美拉唑的鈉鹽形式，是一種常用的抗?jié)兯?，由瑞典Astra Zeneca公司*研發(fā)成功，屬質(zhì)子泵抑制劑，質(zhì)子泵抑制劑(PPI)是治療消化性潰瘍、胃食管反流病等酸相關(guān)疾病的首*藥物。目前臨床上常用的PPI有奧美拉唑、蘭索拉唑、雷貝拉唑、泮托拉唑和埃索美拉唑5種。奧美拉唑作為*種PPI藥物，其治療酸相關(guān)疾病的療效得到了*認(rèn)可。埃索美拉唑是奧美拉唑的S-異構(gòu)體，通過特異性的耙向作用機(jī)制減少胃酸分泌，為壁細(xì)胞中質(zhì)子泵的特異性抑制劑，由于具有代謝優(yōu)勢，埃索美拉唑鈉較奧美拉唑具有更高的生物利用度和更*的藥代動(dòng)力學(xué)，使到達(dá)質(zhì)子泵的藥物增加，控制胃酸方面的作用明顯優(yōu)于蘭索拉唑，泮托拉唑和雷貝拉唑等其他質(zhì)子泵抑制劑。
在動(dòng)物實(shí)驗(yàn)中，本品對(duì)離體兔胃壁細(xì)胞上的Na+/K+ATP酶的活性具有劑量依賴性的抑制作用，其IC50為60 μmol/L。藥效大于奧美拉唑(IC50為100 μmol/L)。同時(shí)，埃索美拉唑鈉還能抑制組胺引起的離體人胃壁細(xì)胞中14C氨基比林的蓄積，作用強(qiáng)度為奧美拉唑的2倍。
給實(shí)驗(yàn)性造瘺大鼠模型靜脈或腸內(nèi)注射埃索美拉唑鈉后，能抑制組胺引起的胃酸分泌，其ED50分別為0.24和0.43 mg/kg。而奧美拉唑同途徑給藥時(shí)的ED50則分別為0.30和 0.68 mg/kg。
幽門結(jié)扎大鼠腸內(nèi)使用埃索美拉唑鈉，可使其基礎(chǔ)胃酸分泌量下降，作用強(qiáng)度比奧美拉唑大3倍。該藥還可預(yù)防實(shí)驗(yàn)大鼠應(yīng)激性或酒精性胃損傷并對(duì)消炎痛和醋酸引起的胃損傷有防治作用，其ED50值分別為1.6和5.5 mg/kg。從上述實(shí)驗(yàn)結(jié)果可見，埃索美拉唑?qū)兊寞熜Т笥趭W美拉唑。
此外，還有試驗(yàn)數(shù)據(jù)表明，當(dāng)埃索美拉唑鈉與青霉素及克紅霉素合用時(shí)，可有效治療幽門螺桿菌感染引起的十二指腸潰瘍和消化道潰瘍。

用途：醫(yī)藥原料藥，主要用作抗胃潰瘍類藥物，是奧美拉唑鈉的左旋異構(gòu)體，具有更強(qiáng)的生物活性；

埃索美拉唑鈉 上下游產(chǎn)品信息