英文名稱：Fmoc-β-HomoArg(Pbf)-OH
CAS號：401915-53-5
別名：N-Fmoc-N'-(2,2,4,6,7-pentamethyldihydrobenzofuran-5-sufonyl)-L-homearginine
(2S)-6-[[amino-[(2,2,4,6,7-pentamethyl-3H-1-benzofuran-5-yl)sulfonylamino]methylidene]amino]-2-(9H-fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)hexanoic acid
分子式：C35H42N4O7S
分子量：662.80
結(jié)構(gòu)圖：
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多肽合成方法的分類
多肽合成方法眾多，但按大類份主要為化學合成和生物合成兩條路徑。
1、化學合成
化學合成主要是通過氨基酸脫水縮合反應來實現(xiàn)。在反應過程中，將原料中不需要參與反應的氨基酸保護基團臨時保護起來，從而實現(xiàn)合成的定向進行?；瘜W合成又分為固相和液相合成，主要區(qū)別在于是否使用固相載體樹脂。
液相合成：液相合成有兩種策略，逐步合成和片段合成。逐步合成簡單迅速，適合大部分多肽合成，而片段合成有利于更大的多肽（含有超過10個氨基酸)?？傮w來說，液相方法由于污染大，反應研發(fā)較為復雜等原因已被固相合成方法所替代。目前，由于其規(guī)模大，單位成本較低等原因仍在10個氨基酸以下的多肽合成中有較廣泛的使用。
圖1.液相合成
固相合成：固相多肽合成的原理是將氨基酸的C末端固定在不溶性樹脂上，然后依次進行縮合反應、延長肽鏈。固相合成法可以細分為Fmoc法和Boc法，。相比之下，F(xiàn)moc方法具有反應條件溫和、反應操作簡單、易于自動化等優(yōu)勢。已成為目前多肽合成的 。但固相合成仍存在反應效率相對較低、規(guī)?；y度高、成本偏高等問題。
圖2.固相合成
在兩種傳統(tǒng)方法基礎上，多肽合成技術又逐步衍生出羧內(nèi)酸苷法（NCA)、組合化學法、自然偶聯(lián)法等。
NCA法：氨基酸的羧內(nèi)酸苷法是一種氨基酸衍生物。NCA法基于陰離子開環(huán)聚合原理，可通過堿類等引發(fā)反應。NCA法反應：在堿性條件下，氨基酸陰離子進攻NCA形成氨基甲酸根離子，酸化時該離子失去二氧化碳形成二肽，該二肽又在堿性條件下形成陰離子進攻其他的NCA，如此反復進行下去。此方法用于多肽的重磅產(chǎn)品格拉替雷的合成。
組合化學法：該方法是在固相多肽合成的基礎上提出來的，即氨基酸的構(gòu)建單元通過組合的方式連接，合成出含有大量化合物的庫，從中篩選出理化性質(zhì)或者藥理活性一致的化合物。組合化學法在發(fā)現(xiàn)藥物先導物方面有 優(yōu)勢。
液相分段合成法：該方法時基于多肽片段能夠在溶液中化學選擇性的自發(fā)連接合成長多肽的特點。常用的連接技術包括天然化學連接（NCL)、光敏感輔助基連接、施陶丁格連接和正交化學連接等。
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