英文名稱:Boc-(R)-γ-(4-bromo-benzyl)-L-proline
CAS號:959576-28-4
別名:(2S,4R)-4-(4-Bromobenzyl)-1-(tert-butoxycarbonyl)pyrrolidine-2-carboxylic acid
(2S,4R)-4-[(4-bromophenyl)methyl]-1-[(2-methylpropan-2-yl)oxycarbonyl]pyrrolidine-2-carboxylic acid
分子式:C17H22NO4Br
分子量:384.26488
結(jié)構(gòu)圖:
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多肽藥物與小分子化學藥物相比具有選擇性和特異性好、毒副作用低的優(yōu)點,與單抗藥物相比具有成本低、組織滲透性好、易于改造等優(yōu)點,因此在腫瘤治療藥物的研究中受到廣泛關(guān)注。尤其是近年來取得重要進展的腫瘤免疫療法,也離不開多肽藥物,多肽不但可以作為腫瘤抗原激活抗腫瘤免疫,而且也可以阻斷免疫檢查點分子。但目前上市的抗腫瘤多肽藥物主要以激素類似物為主,而作為靶點阻斷性藥物還比較少,主要原因是受限于多肽藥物的半衰期短,難以達到足夠高的有效濃度;而構(gòu)象的柔性和多變又使得其難以達到單抗藥物的高親和力。未來多肽藥物的發(fā)展將繼續(xù)在現(xiàn)有多肽先導物的基礎(chǔ)上,結(jié)合生物信息學和高通量組合化學等方法進行合理有效的設(shè)計和篩選,改善其在體內(nèi)存留時間、靶向性、物理化學性質(zhì)等方面存在的不足。目前多肽藥物主要通過注射(靜脈、肌肉、皮下注射)或非注射(皮膚、口腔、鼻腔等)給藥的方式到達其作用組織或靶標,患者更傾向于口服給藥,但多肽口服生物利用度低,合理的修飾、轉(zhuǎn)變劑型和給藥方式、減少給藥頻次仍將是多肽藥物今后努力的方向。近年來,合理的結(jié)合多肽藥物、小分子化學藥物和單抗藥物的優(yōu)點,設(shè)計肽體和多肽-小分子藥物偶聯(lián)物為多肽藥物的研發(fā)開辟了新的方向[45-46]。而腫瘤免疫療法的重新興起,使得合理利用腫瘤患者的個體化差異,發(fā)掘腫瘤組織和微環(huán)境中潛在的靶點和突變表位成為腫瘤的個體化治療和抗腫瘤多肽藥物開發(fā)的重點方向。