英文名稱:Fmoc-(S)-3-Amino-3-(2-naphthyl)-propionic acid
CAS號(hào):507472-11-9
別名:(S)-3-((((9H-Fluoren-9-yl)methoxy)carbonyl)amino)-3-(naphthalen-2-yl)propanoic acid
分子式:C28H23NO4
分子量:437.48652
結(jié)構(gòu)圖:
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蛋白-蛋白相互作用(Protein−protein interactions, PPI)廣泛參與到細(xì)胞必要生命過程以及人類疾病中,因此其很可能成為新的潛在藥物靶點(diǎn)的來源。但是,傳統(tǒng)的小分子庫調(diào)節(jié)蛋白互作的效果不太理想。而另一種 潛力的策略引起了研究者們的注意,被稱為“多肽裝訂(Peptide stapling)”。其中,線性多肽通過形成連接域(Linking motif, the “staple”)將其兩個(gè)側(cè)鏈交聯(lián)起來。裝訂能將多肽約束成具有生物活性的構(gòu)象,經(jīng)優(yōu)化后可在體內(nèi)有效抑制細(xì)胞內(nèi)的PPI。然而,細(xì)胞攝入機(jī)制尚未*了解,并且細(xì)胞通透性是訂書釘肽應(yīng)用到治療上的 大挑戰(zhàn)。其中,肽序列、電荷和訂書釘類型都被認(rèn)為是重要的變量。除了行使動(dòng)力學(xué)功能外,Linker對(duì)線性肽的生物活性起到重要的作用。