英文名稱:Fmoc-β-HomoGlu(OtBu)-OH
CAS號:203854-49-3
別名:Fmoc-L-beta-homoglutamic acid 6-tert-butyl ester
Fmoc-L-beta-homoglutamic acid(OtBu)
(3S)-3-(9H-Fluoren-9-ylmethoxycarbonylamino)-6-[(2-methylpropan-2-yl)oxy]-6-oxohexanoic acid
Fmoc-L-β-Homoglutamic acid 6-tert-butyl ester
分子式:C25H29NO6
分子量:439.5009
結(jié)構(gòu)圖:
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多肽偶聯(lián)藥物 (peptide drug conjugate,PDC)是另外一種新穎的肽藥改造形式。通過在小分子藥物的特定位點(diǎn)上偶聯(lián)靶向性多肽以增強(qiáng)藥物腫瘤靶向性,或是在小分子上偶聯(lián)具有治療作用的多肽,在穩(wěn)定小分子藥物的同時增強(qiáng)治療效果。一種腫瘤穿透肽iRGD (CRGDK/RGPD/EC)與特異性表達(dá)在腫瘤血管內(nèi)皮上的αv 整合素結(jié)合,iRGD 肽進(jìn)入腫瘤后被水解成CRGDK/R,C 端暴露后進(jìn)一步與neuropilin-1 (NRP-1)親和,觸發(fā)組織穿透,iRGD 偶聯(lián)多種化療藥物(如多柔比星)后展現(xiàn)出比單獨(dú)化療藥更優(yōu)的抗腫瘤效果[15]。有報道抗αvβ3 整合素肽模擬物C (anti-αvβ3 integrin peptidomimetic,AmpRGD)與酪氨酸激酶抑制劑舒尼替尼共價結(jié)合形成的C-AmpRGD–舒尼替尼綴合物,可通過內(nèi)吞作用被人黑色素瘤細(xì)胞選擇性內(nèi)化,比舒尼替尼更有效地減少癌細(xì)胞的增殖、遷移和侵襲,在等摩爾劑量的條件下,多肽偶聯(lián)物可更有效地減少小鼠異種移植的黑色素瘤生長。