醫(yī)用達那非原料抑制藥CP20藥標廠家現(xiàn)貨

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中文名達拉非[2]

外文名Tadalafil[2]

Cialis[2]

別名[2]

化學式C22H19N3O4[2]

分子量389.404[2]

CAS登錄號171596-29-5

他達拉非，是環(huán)磷酸鳥苷（cGMP）特異性磷酸二酯酶5（PDE5）的選擇性可逆抑制劑。當性刺激導致局部釋放一氧化氮，PDE5受到他達拉非抑制，使陰莖海綿體內cGMP水平提高，這導致平滑肌松弛，血液流入陰莖組織，產(chǎn)生勃起；如無性刺激，則藥物可能無法發(fā)揮其作用。

藥動學

口服后快速吸收，服藥后中位時間2小時達到平均最大觀測血漿濃度（cmax）?？诜酒泛蟮慕^對生物利用度尚未明確。他達拉非的吸收率和程度不受食物的影響，所以本品可以與或不與食物同服。服藥時間（早晨或晚上）對吸收率和程度沒有臨床意義的影響，平均分布容積約63升，說明他達拉非分布進入組織。在治療濃度、血漿內94%的他達拉非與蛋白結合。蛋白結合不受腎功能損害的影響。在健康受試者口服他達拉非平均清除率為2.5L/hr，平均半衰期為17.5小時，他達拉非主要以無活性的代謝產(chǎn)物形式排泄，主要從糞便（約61%的劑量），少部分從尿中排出（約36%的劑量）。

禁忌

臨床研究表明他達拉非可以增強硝酸鹽類藥物的降壓作用。這被認為硝酸鹽類藥物和他達拉非共同作用于一氧化氮/cGMP通路的結果。因此，正在服用任何形式的硝酸鹽類藥物的患者禁止服用本品。

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