喹諾酮類 鹽酸環(huán)丙沙星

Ciprofloxacin Hydrochloride

喹諾酮類 鹽酸環(huán)丙沙星?【性狀】類白色或微黃色結(jié)晶性粉末；幾乎無臭，味苦；有引濕性。在水中溶解，在甲醇中微溶，在乙醇中極微榕解，在氫氧化鈉試液中易溶。2.5%水溶液的pH值應(yīng)為3.O～4.5。

【藥理】(1)藥效學(xué) 抗菌譜廣，殺菌力強，作用迅速，對革蘭氏陰性菌和陽性菌有明顯的抗菌藥后效應(yīng)，抗菌譜與恩諾沙星相似，對革蘭氏陽性菌、支原體的活性很高；對葡萄球菌、分枝桿菌、衣原體具中度活性；對D組鏈球菌、腸球菌和厭氧菌的活性低或耐藥。其對細菌的MIC一般低手其他抗菌藥，如對大腸桿菌、沙門氏菌、巴斯德氏菌、金黃葡萄球菌、雞支原體和豬支原體的MIC(μg／mL)分別為0.002～0.025、0.013、0.03、0.2～0.4、0.015和0.01，優(yōu)于諾氟沙星和恩諾沙星。

許多細菌對環(huán)丙沙星可產(chǎn)生耐藥性，且已發(fā)現(xiàn)天然耐藥菌株。耐藥性的產(chǎn)生顯然與藥物使用頻率增多，且使用不當有關(guān)。

(2)藥動學(xué)  環(huán)丙沙星同恩諾沙星一樣，內(nèi)服后在大多數(shù)動物中易于吸收。犬內(nèi)服環(huán)丙沙星的生物利用度明顯低于恩諾沙星。成年馬內(nèi)服本品的生物利用度僅為2%～12%。反芻前犢牛(四周齡)內(nèi)服2.8mg／kg環(huán)丙沙星的吸收半衰期(t1/2β)為0.83h，tmax為3h，cmax為0.4μg／mL，生物利用度(F)為53%。雞內(nèi)服5mg／kg。其t1/2β為0.21h，tmax為O.7h,cmax為4.67μg／mL，F(xiàn)為70.1%。豬肌內(nèi)注射5mg／kg，其t1/2β為0.49h.，t1/2β3.45h,AUC5.53mg·L－1·h－1，tmax為0.63h,cmax為1.31μg／mL，F(xiàn)為78%；內(nèi)服同量，其t1/2β為3.32h，AUC為3.86mg·L－1·h－1，tmax為1.39h，cmax為0.6μg／mL，F(xiàn)為52%。表明環(huán)丙給豬肌內(nèi)注射的峰濃度和生物利用度均顯著高于內(nèi)服給藥。

環(huán)丙沙星體內(nèi)分布廣，表觀分布容積大。幾乎在所有組織和體液中分布，且組織中藥物濃度高于血藥濃度。這種組織滲透性強的特點使之有利于治療體內(nèi)的器官及深部組織感染。

本品主要在肝中代謝，代謝產(chǎn)物，其抗菌活性均弱于母藥。排泄通過尿、糞和膽汁，豬靜脈注射給藥后24h內(nèi)尿中排出47.3%原藥；內(nèi)服只有26.2%。牛靜脈注射后24h內(nèi)排出45%原藥；內(nèi)服只有25.7%。犬尿中排出的原藥量低于其他動物，僅37%。

【用途】

(1)牛、犢的大腸桿菌病，溶血性巴斯德氏菌，牛支原體引起的呼吸道感染，犢沙門氏菌感染等。

(2)豬的鏈球菌病、溶血性大腸桿菌腸毒血病(水腫病)、沙門氏菌病、支原體肺炎、胸膜肺炎、子宮炎一無乳綜臺征及仔錯白痢和黃痢等。

(3)犬、貓的細菌或支原體引起的呼吸，消化、泌尿等系統(tǒng)及皮膚的感染。對外耳炎、子宮蓄膿、膿皮病等配合局部處理也有效。

(4)禽的沙門氏菌、大腸桿菌、巴斯德氏菌、嗜血桿菌、葡萄球菌、鏈球菌及各種支原體所引起的感染。

【藥物相互作用】【注意】參見恩諾沙星及本節(jié)前言。

【用法與用量】

內(nèi)服  一次量  每lkg體重  犬、貓5～lOmg  禽5～7.5mg  一日2次

混飲  每1L水  雞15～25mg(以環(huán)丙沙星計)  連用3～5日

靜脈、肌內(nèi)注射  一次量  每1kg體重  家畜2.5mg  家禽5mg  一日2次  連用3日

水生動物：每噸飼料添加本品50-100g或與10-15mg每公斤體重拌餌投喂。

【制劑與規(guī)格】

鹽酸環(huán)丙沙星片0.25g   鹽酸環(huán)丙沙星膠囊0.25g   鹽酸環(huán)丙沙星滴眼液5mL：15mg   鹽酸環(huán)丙沙星可溶性粉1OOg：2g       鹽酸環(huán)丙沙星注射液1OmL：0.2g