1. 項目名稱
蘋果酸阿莫曲坦原料/片
英文名：Almotriptan malate
商品名：Potiga
化學(xué)名：化學(xué)名:3-[2-(二甲胺基)乙基]-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚蘋果酸鹽分子式:C17H25N3O2S,C4H6O5.
2. 注冊類別
化藥3.1類
3. 適應(yīng)癥
偏頭痛
4. 規(guī)格
6.25-12.5 mg
5.藥理作用
5-HT1B/1D受體激動劑。
6.國內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
目前在抗偏頭痛藥物市場占據(jù)zui大份額的是曲坦類藥物。自1999年以來，曲坦類藥物已經(jīng)有4個產(chǎn)品進(jìn)入zui處方藥500強(qiáng)名單。到2012年，曲坦類藥物將占有抗偏頭痛藥物市場75%的份額。市場的巨大也意味著競爭的激烈。在過去幾年中，偏頭痛用藥一直保持著較高的受關(guān)注程度，這其中，輝瑞公司和葛蘭素史克公司等一直在這一領(lǐng)域上演著“你方唱罷我登場”的市場爭奪戰(zhàn)。2005年抗偏頭痛藥的市場價值為34億美女。隨著2010年以后曲坦類藥物的陸續(xù)到期，將有更多的仿制藥廠商加入攫取抗偏頭痛藥物市場“第二桶金”的競爭。
7.市場前景
偏頭疼是一種臨床常見的多發(fā)病，具有疼痛劇烈、反復(fù)發(fā)作等特點(diǎn)。在我國，偏頭疼發(fā)病率占神經(jīng)科門診的30%左右，且女性發(fā)病率高于男性。5-HT受體激動劑（即曲坦類藥物）目前已經(jīng)成為治療偏頭痛的*藥物, 在抗偏頭痛藥物市場中占據(jù)了主要份額, 并且還呈上升之勢
8.知識產(chǎn)權(quán)情況
Patent Data
Appl No Prod No Patent No Patent
Expiration Drug Substance
Claim Drug Product
Claim Patent Use
Code Delist
Requested
N021001
001 5565447 May 7, 2015 Y Y U - 969
N021001
001 5565447*PED Nov 7, 2015
無。不影響申報。
9．原料藥工藝路線及研究情況
1蘋果酸鹽的合成路線見圖1。
圖1 1蘋果酸鹽的合成路線http://wenku.baidu.com/link?url=zgcq4ZPjOu46BdJsCy9Svw502X05yPNUIvi3XWnDywI_VZe7KTyT7_T-_U1_5m7IIyWZ28NimGgbykQ9v8VzB_9ZuL4n5xWlAr0vh7tUbrS
實驗部分
對硝基苯甲磺酸鈉(3)
將亞硫酸鈉(243 g，1.93 mol)和水(900 ml)加至裝有回流冷凝管、攪拌裝置和溫度計的2 L四頸瓶中。加熱至50 ℃，攪拌下加入甲醇(600 ml)和2(300 g，1.75 mol)，加熱至75 ℃攪拌回流2.5 h。冷卻至室溫，析出淺黃色固體。抽濾，干燥后得淡黃色固體3(418.2 g，96％)，直接用于下步反應(yīng)。
對硝基苯甲磺酰氯(4)
將3(233 g，0.97 mol)、五氯化磷(304 g，1.46 mol)和甲苯(2 L)加至裝有回流冷凝管、無水氯化鈣干燥管、攪拌裝置和溫度計的2 L四頸瓶中。
加熱至108 ℃攪拌4 h。冷卻至室溫，過濾，濾液減壓蒸除溶劑，得紅棕色油狀物4(205.5 g)，直接投入下步反應(yīng)。
對硝基苯甲磺酰吡咯烷(5)
將4(205.5 g，0.87 mol)和二氯甲烷(1 650 ml)加至裝有恒壓滴液漏斗、干燥管、攪拌裝置和溫度計的2 L四頸瓶中。冰浴冷卻至0 ℃，滴加四氫吡咯(215 ml，2.6 mol)。滴畢升至室溫攪拌4 h，用水(1 L×2)洗滌，無水硫酸鈉干燥后過濾。濾液減壓蒸除溶劑，殘留物用無水乙醇(3 L)重結(jié)晶，過濾，干燥后得類白色粉末狀5(169.8 g，以3計收率64.7％)，mp 168.5～171.2 ℃
10.制劑處方工藝研究情況
進(jìn)行了初步試驗，待與合作廠家合作申報。
11.費(fèi)用
原料藥，至大生產(chǎn)，包括申報：50萬；
制劑，至大生產(chǎn)包括申報：單方30萬。（不包括臨床研究）
12. 時間周期
原料藥：到獲得生產(chǎn)批文 36個月
制劑：到獲得生產(chǎn)批文36個月
北京凱瑞科德藥物技術(shù)研究有限公司的核心團(tuán)隊，多年從事藥品研究與注冊，同時又是Z早倡導(dǎo)注冊技術(shù)化的公司之一，有一大批專業(yè)從事歐美藥品注冊技術(shù)研究的專家，具有明顯的注冊技術(shù)優(yōu)勢?；趯鴥?nèi)注冊要求的熟悉及對注冊要求的熟練把握，相關(guān)部門可以高效的完成實驗工作，編纂申報資料；速度、準(zhǔn)確度、及完整性能夠得到很好地保證。凱瑞科德是首倡藥品研發(fā)平臺的公司。以藥品研發(fā)及注冊，進(jìn)行三類藥品及六類藥品的注冊研究及申報，美國仿制藥（ＡＮＤＡ），包括歐洲申報，已經(jīng)取得了不菲的成績。
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藥品注冊，認(rèn)證，技術(shù)轉(zhuǎn)讓
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