1. 項目名稱
瑞替加濱+片劑
英文名：Retigabine Dihydrochloride
商品名：Potiga
化學名：2-AMINO-4-(4-FLUORBENZYLAMINO)-1-ETHOXYCARBONYLAMINOBENZENE; D2312; N-(2-Amino-4-(4-fluorobenzylamino)phenyl)carbamic Acid Ethyl Ester; D 23129; Retigabin; Ethyl [2-amino-4-[[(4-fluorophenyl)methyl]amino]phenyl]carbamate; RetigabineDiscontinued See: R189051; ethyl {2-amino-4-[(4-fluorobenzyl)amino]phenyl}carbamate[1]
MW：339.79
抗癲癇藥
本藥為帶有壓紋的圓形包衣片：
2. 注冊類別
化藥3.1類
3. 適應癥
癲癇 。
4. 規(guī)格
25-100 mg
5.藥理作用
瑞替加濱具有潛在的神經(jīng)保護作用，它可以*性減少大腦中動脈閉塞的梗死面積，可以逆轉(zhuǎn)單側(cè)頸動脈閉塞導致的功能缺失。在紅藻氨酸誘導的癲癇持續(xù)狀態(tài)中，瑞替加濱可以阻止持續(xù)狀態(tài)所引起的神經(jīng)元變性。。
6.國內(nèi)外有關該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
應用：2011年6月10日FDA批準了Valeant和葛蘭素史克的抗癲癇新藥 。.
瑞替加濱為神經(jīng)元[4]開放劑，是一種具有全新作用機制的[5]藥，臨床上用于成人癲癇部分發(fā)作的輔助治療。
2.瑞替加濱為合成的氨基吡啶類似物，具有強效的抗驚厥活性
3.本品可阻斷鈉和鈣電流,增強神經(jīng)元細胞中GABA所誘導的電流。
4.本品可較其他對照化合物更有效地逆轉(zhuǎn)42氨基吡啶誘導海馬腦片區(qū)過度興奮和癲癇樣放電的作用,并致海馬腦片中新合成的GABA量增加。
5.本品為一種神經(jīng)元鉀通道開放劑和GABA增強劑,可降低神經(jīng)元興奮性。
6.本品的抗驚厥作用具有多重機制。而目前大多數(shù)抗癲癇藥物均是作用于鈉和鈣通道或不同的GABA受體。
7.市場前景
癲癇是一組由已知或未知病因所引起，腦部神經(jīng)元高度同步化，且常具自限性的異常放電所導致，以反復發(fā)作性、短暫性、通常為刻板性的中樞神經(jīng)系統(tǒng)功能失常為特征的綜合征。據(jù)WHO統(tǒng)計，目前癲癇患者約有5000萬人，其中80%在發(fā)展中國家。每年還出現(xiàn)200萬新癲癇患者。發(fā)達國家、經(jīng)濟轉(zhuǎn)軌國家、發(fā)展中國家和不發(fā)達國家的癲癇患病率分別為5.0‰、6.1‰、7.2‰、11.2‰。世界銀行《衛(wèi)生投入》報告中指出，1990年癲癇幾乎占世界疾病負擔的1%。我國的癲癇患病率為7‰，癲癇患者人數(shù)已升至900萬之多，且每年有將近40萬的新發(fā)病人。在這些癲癇患者中，兒童和青少年仍是癲癇高發(fā)人群，0~9歲患者占38.5%，10~29歲患者占近40%，其中40%多的患者從未接受過治療，35%的患者接受的是非正規(guī)治療。目前上已有多個新型抗癲癇藥物,包括非氨酯、加巴噴丁、拉莫三嗪、奧卡西平、噻加賓、氨己烯酸和唑尼沙胺等。而我國近7成患者未接受正規(guī)治療.
8.知識產(chǎn)權(quán)情況
Patent Data
There are no unexpired patents for this product in the Orange Book Database.
Exclusivity Data
Appl No Prod No Exclusivity Code Exclusivity Expiration
N022345
001 NCE
Jun 10, 2016
無。不影響申報。
9．原料藥工藝路線及研究情況
http://www.docin.com/p-641251303.html。瑞替加濱(retigabine,1),化學名為N-[2-氨基-4-(4-氟芐胺基)苯基]氨基甲酸乙酯,是葛蘭素史克和Valeant制藥公司共同研發(fā)的*以KCNQ/M鉀離子通道開放活性為作用機制的抗癲癇藥[1,2]。該藥已于2011年分別在歐盟(商品名Trobalt)及美國(商品名Potiga或Ezogabine)獲準上市,用于成人難治性癲癇部分發(fā)作的輔助治療[3]。1的合成路線主要可歸納為兩條:①以4-(4-氟芐胺基)-1,2-苯二胺(8)為原料,與 或焦碳酸二乙酯經(jīng)?；玫?/span>1[4,5],該路線先通過不同途徑得到8,再對對位氨基進行選擇性?；玫?/span>1。但試驗結(jié)果表明原料8易氧化,?；笏?/span>1中有二乙酰化物等副產(chǎn)物存在,產(chǎn)率較低。②以N-(4-氨基-2-硝基苯基)氨基甲酸乙酯(6)和4-氟苯甲醛經(jīng)縮合、還原得到1[5,6],該路線先酰化*的氨基得到氨基甲酸乙酯,再還原鄰位硝基,副反應少,•224•中國醫(yī)藥工業(yè)雜志Chinese Journal of Pharmaceuticals 2013,44(3)產(chǎn)率較高。本研究在后法基礎上,以價廉的對硝基苯胺為原料,經(jīng)酰化、硝基還原、氨基(本文共計3頁)......[繼續(xù)閱讀本文]
10.制劑處方工藝研究情況
進行了初步試驗，待與合作廠家合作申報。
11.費用
原料藥，至大生產(chǎn)，包括申報：50萬；
制劑，至大生產(chǎn)包括申報：單方30萬。（不包括臨床研究）
12. 時間周期
原料藥：到獲得生產(chǎn)批文 36個月
制劑：到獲得生產(chǎn)批文36個月
北京凱瑞科德藥物技術(shù)研究有限公司的核心團隊，多年從事藥品研究與注冊，同時又是Z早倡導注冊技術(shù)化的公司之一，有一大批專業(yè)從事歐美藥品注冊技術(shù)研究的專家，具有明顯的注冊技術(shù)優(yōu)勢?；趯鴥?nèi)注冊要求的熟悉及對注冊要求的熟練把握，相關部門可以高效的完成實驗工作，編纂申報資料；速度、準確度、及完整性能夠得到很好地保證。凱瑞科德是首倡藥品研發(fā)平臺的公司。以藥品研發(fā)及注冊，進行三類藥品及六類藥品的注冊研究及申報，美國仿制藥（ＡＮＤＡ），包括歐洲申報，已經(jīng)取得了不菲的成績。
凱瑞科德依靠雄厚的知識儲備和強大的科技平臺支持，可以迅速為客戶完成仿制藥的開發(fā)和申報（中國3、6 類，美國ANDA，歐洲Generics），愿意與廣大醫(yī)藥企業(yè)攜手申報更多造福于患者的藥品。
藥品注冊，認證，技術(shù)轉(zhuǎn)讓
瑞替加濱+片劑技術(shù)轉(zhuǎn)讓 產(chǎn)品信息
關鍵詞：原料藥
采購中心
